新颖芳香类化合物研究取得新进展

12月19日,《自然-化学生物学》(Nature Chemical
Biology
)杂志以全文形式在线发表了中国医学科学院药物研究所和中国科学院生物物理研究所合作完成的题为Molecular
insights into the enzyme promiscuity of an aromatic prenyltransferase

的研究论文,报道了一个源于微生物、具显著底物及反应杂泛性的新颖芳香类化合物异戊烯基转移酶(aromatic
prenyltransferase,aPTase)AtaPT,揭示了其杂泛性的分子机制,展现了该酶在药用活性化合物生物合成与天然药物合成生物学方面的巨大应用前景。

新颖芳香类化合物研究取得新进展

近日,中国医学科学院药物研究所和中国科学院生物物理研究所合作的研究论文,报道了关于新颖芳香类化合物异戊烯基转移酶—AtaPT,揭示了其杂泛性的分子机制,展现了该酶在药用活性化合物生物合成与天然药物合成生物学方面的巨大应用前景。

传统上,酶被认为具有严格的底物及反应特异性,然而,研究发现许多酶却能催化不同于其“天然”的底物或反应,即杂泛性。酶的杂泛性越来越受到科学界的关注,但其分子机制尚未完全阐明。

12月19日,《自然化学生物学》在线发表了中国医学科学院药物研究所和中国科学院生物物理研究所合作的研究论文,报道了关于新颖芳香类化合物异戊烯基转移酶—AtaPT,揭示了其杂泛性的分子机制,展现了该酶在药用活性化合物生物合成与天然药物合成生物学方面的巨大应用前景。

传统上,酶被认为具有严格的底物及反应特异性,但是,研究发现许多酶却能催化不同于其“天然”的底物或反应,即杂泛性。酶的杂泛性越来越受到科学界的关注,但其分子机制尚未完全阐明。

异戊烯基取代的天然产物结构类型多样,并具多种药理活性,是创新药物的重要来源。天然产物分子中异戊烯基的引入不仅极大丰富了结构多样性,而且因亲脂性的增加而增强了与药物靶点的亲和力及生物利用度,从而提高了成药性。由于天然产物结构复杂多样,通过化学法进行异戊烯基化困难,利用杂泛性异戊烯基转移酶进行异戊烯基化则为此提供了新的策略。

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异戊烯基取代的天然产物结构类型多样,并具多种药理活性,是创新药物的重要来源。天然产物分子中异戊烯基的引入不仅极大丰富了结构多样性,而且因亲脂性的增加而增强了与药物靶点的亲和力及生物利用度,从而提高了成药性。由于天然产物结构复杂多样,通过化学法进行异戊烯基化困难,利用杂泛性异戊烯基转移酶进行异戊烯基化则为此提供了新的方法。